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Nanocristais prometem 100% de aproveitamento dos medicamentos

16/09/2014 20h55 - última modificação 14/10/2014 14h49

Um novo processo que reduz partículas de medicamentos à dimensão da nanométrica está prestes a solucionar um problema corriqueiro entre pacientes: a absorção integral do remédio pelo organismo humano. Hoje, pelo menos 70% das novas moléculas de fármacos descobertas terão ou têm problemas de absorção, ou seja, não produzem efeito pleno, ou porque não há boa solubilidade em água ou porque é baixa a permeabilidade no tecido do intestino. Significa que boa parcela não passa para a corrente sanguínea para ser remetida à região doente.

Com a plataforma da nanotecnologia, as partículas de um medicamento são fragmentadas até atingir a escala de nanocristais, o que possibilita alterar as propriedades de um medicamento para torná-lo mais solúvel e de mais fácil absorção.

O uso da nanotecnologia para potencializar a ação dos remédios em 100% foi estudado nos últimos quatro anos pelo professor Sávio Fujita Barbosa, coordenador do curso de Farmácia da Universidade Metodista de São Paulo, e fez parte de sua tese de doutorado recém-concluída na Universidade de São Paulo. O benefício da pesquisa alcança pacientes e também laboratórios farmacêuticos, já que a melhoria de uma ação medicamentosa significa produção em maior escala e custos menores.

“Todos os pacientes são beneficiados, pois os nanocristais podem ser processados em qualquer tipo de medicamento. Para a indústria se abre um amplo horizonte de desenvolvimento de novos remédios ou de melhoria das funções dos já existentes", afirma o professor, cujo centro das pesquisas foi a furosemida, um diurético tradicional e de largo consumo. “Da dose que um paciente toma hoje de furosemida, consegue absorver de 50 a 70%. O restante é eliminado devido à composição atual de baixa solubilidade e baixa permeabilidade”, explica.


Oral,  nasal e pulmonar

 

Outra aplicação eficiente dos nanocristais é em medicamentos receitados por via nasal ou pulmonar. No caso da furosemida, além de melhorar a absorção via oral (comprimidos), será possível adotar essas novas vias de administração. A furosemida é utilizada como diurético para reduzir a pressão e também receitada para diminuir edema pulmonar.

“A plataforma dos nanocristais se estende a qualquer tipo de medicamento, diferente de outras técnicas que têm limitações em relação à forma de administração”, diz professor Sávio. Devido à melhoria na absorção do medicamento sob composição com nanocristais, a dieta do paciente passou a ser irrelevante, o que significa que não há restrições à ingestão antes ou após determinada refeição, por exemplo.

Nanotecnologia é a construção de estruturas e novos materiais a partir dos átomos reduzidos a escalas ínfimas. A se considerar o micro a milionésima parte de algo, nano é a bilionésima parte.

No Brasil, além de pioneiro na utilização e avanço dessa tecnologia sobre medicamentos, adicionalmente o professor da Universidade Metodista foi precursor ao associar um software que faz previsão de como o fármaco é absorvido no organismo depois de passar por alterações de tamanho, de molécula, de forma etc. Essas simulações são possíveis por meio do programa de computador Gastroplus, da empresa Simulation Inc.


Ligação química


Hoje, grande parte das novas moléculas de medicamentos é desenvolvida em um sistema chamado químio-informática, ou seja, a química associada à informática. Por meio de avaliações sobre quais receptores biológicos existem no organismo referentes a diferentes doenças e suas respostas biológicas, o sistema fornece a composição química desses receptores e quais substâncias químicas se ligariam a eles, desenvolvendo, assim, uma ação farmacológica. A ação de um medicamento, enfim, nada mais é do que a ligação química entre a molécula do fármaco e a molécula do receptor que está no corpo humano.

Para o paciente e para a indústria farmacêutica, segundo o professor Sávio Barbosa, tem sido conveniente a via de administração oral dos medicamentos, sobretudo comprimidos. “A administração oral é prática, indolor e segura para o paciente, porque naquele comprimido há a dose exata receitada. Para a indústria farmacêutica é conveniente porque é altamente produtiva: é fácil e barato fazer um comprimido perto de outras formas, como a injetável”, explica.

Mas a modelagem com base na químio-informática, denominada HTPS (high throughput screening), dá origem a moléculas com baixas solubilidade e permeabilidade no trato intestinal, ou seja, não são absorvidas pela via de administração oral. Foram quase 15 anos de pesquisa, até o advento dos nanocristais.


Menos testes humanos

 

O êxito nos ensaios in sílico (com um software) não dispensa a fase de experimentos em humanos antes da comercialização de cada medicamento sob composição de nanocristais. Entretanto, testes em pacientes serão em volume bem menor, atesta professor Sávio, já que simulações são feitas no programa de computador aprovado pela FDA (Agência de Saúde e Medicamentos dos EUA). “Testes com humanos continuam necessários, mas com o software consigo racionalizá-los e fazer em menor número. O software permite mais simulações e também correções de rumo quando necessário”, anima-se o professor, que está patenteando a nova formulação da furosemida.

A aplicação da fórmula, aliás, não é só farmacêutica, mas também cosmética. Pode-se transformar o ativo cosmético em um nanocristal, tornando o produto de mais fácil penetração pela pele. 

A literatura da nanotecnologia aplicada aos fármacos é desenvolvida há alguns anos pelo mundo, porém dois pesquisadores foram fundamentais para o alcance de provas técnicas: o norte-americano Liver Sideg e o alemão Reiner Muller, com os quais professor Sávio estabeceu contatos pessoais. Também interagiu com o prof. Raiman Loebenberg, da Universidade Alberta do Canadá, aproximado por sua orientadora Nádia Araci Bouchacra, o que permitiu internacionalizar o estudo.

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Esta matéria foi publicada no Jornal da Metodista.
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